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ニトログリセリン舌下錠 一般名：ニトログリセリン 剤形：舌下錠 免責事項：この薬物は、安全かつ有効であることがFDAによって発見されておらず、この標識は、FDAによって承認されていません。 未承認薬の詳細については、こちらをクリックしてください。 ニトログリセリン錠、USP ニトログリセリン舌下錠の説明 ニトログリセリン錠USPは、不揮発性のニトログリセリンの定着剤のポリエチレングリコールを含む舌下ニトログリセリン錠剤を圧縮します。 錠剤は0.3mgの（1/200穀物）、0.4mgの（1/150穀物）、および0.6mgの（1/100穀物）ニトログリセリンが含まれています。 またラクトースNF、ポリエチレングリコール3350 NF、微結晶セルロースNF、コロイド状二酸化ケイ素NF、及びステアリン酸マグネシウムNFを含有します。 スライドショー：味付けProはこれらの冬の健康被害の留意 ニトログリセリン舌下錠 - 臨床薬理 血管平滑筋の弛緩は、ニトログリセリンの主な薬理作用です。 ニトログリセリンは、平滑筋の弛緩を生成するメカニズムは不明です。 静脈の効果が優勢ますが、ニトログリセリンは、用量依存的な方法で、動脈と静脈のベッドの両方の拡張を生成します。 postcapillary血管の拡張は、大静脈を含む、血液の末梢プールを促進し、左心室拡張末期圧（プリロード）を低減、心臓への静脈リターンを低下させます。 細動脈弛緩は、全身血管抵抗および動脈圧（後負荷）を低減します。 心筋酸素消費量又は需要は（圧力 - 速度の積、張力時間インデックス及びストローク作業指標によって測定される）、動脈およびニトログリセリンの静脈の両方の効果により減少し、Amoreの良好な需給率を達成することができます。 ニトログリセリンも大きく心外膜冠動脈を拡張。 しかしながら、この効果は、労作性狭心症の緩和に寄与する程度は不明です。 ニトログリセリンの治療用量は、収縮期血圧、拡張期を減少させ、動脈血圧を意味してもよいです。 効果的な冠動脈灌流圧は通常維持されているが、血圧が過度に低下または心拍数の増加は、拡張期充満時間を減少する場合妥協することができます。 上昇中心静脈と肺毛細管くさび圧、肺血管抵抗および全身血管抵抗もニトログリセリン治療により減少しています。 心拍数は、通常、わずかに、血圧の低下におそらく反射応答を増加させます。 心係数は、増加の減少、または変化しないことができます。 落ち込んで心指数に連動して上昇し、左心室充満圧と全身血管抵抗値を有する患者は、心係数の改善を経験する可能性があります。 一方、充填圧力と心係数が正常であるときに、心係数はわずかに静脈内ニトログリセリンによって低減することができます。 作用機序 ニトログリセリンフォーム平滑筋および他の組織におけるグアノシン3'5 '一リン酸（サイクリックGMP）の増加をもたらす、グアニル酸シクラーゼを活性化するフリーラジカル酸化窒素（NO）。 これは、最終的に血管拡張をもたらし、平滑筋における収縮状態を調節ミオシン軽鎖の脱リン酸化をもたらします。 薬物動態および代謝 ニトログリセリンは急速に舌下投与後に吸収されます。 その作用開始は、約1〜3分です。 重要な薬理学的効果は、上述の経路による投与後30〜60分に存在します。 ニトログリセリンは急速に1〜4分であると推定半減期が短いと、dinitratesとmononitratesに代謝されます。 肝臓レダクターゼ酵素は、グリセロール硝酸代謝物および有機硝酸塩のニトログリセリンの代謝に最も重要です。 二つの活性主要代謝物1,2-および1,3- dinitroglycerolsはあまり強力な血管拡張剤であり、親化合物よりも長い半減期を有します。 Dinitratesはmononitrates、最終的にグリセロールに代謝されます。 一水和物は、心血管系への影響に関しては、生物学的活性とはみなされません。 1,2dinitroglycerin 1,3- dinitroglycerinのそれは、それぞれ、60％および30％である50〜500 ngの/ mLの血漿濃度で、血漿タンパク質へのニトログリセリンの結合は、約60％です。 1,2- dinitroglycerinと1,3- dinitroglycerinの活性及び半減期は、十分に特徴付けされていません。 モノニトレートはアクティブではありません。 ニトログリセリン舌下錠の適応と使用 ニトログリセリンは、冠状動脈疾患に起因する狭心症の発作または予防の急性救済のために示されています。 禁忌 舌下ニトログリセリン治療は、早期心筋梗塞、重度の貧血、頭蓋内圧の上昇とニトログリセリンに対する既知の過敏性を持つもののある患者には禁忌です。 ニトログリセリン錠、USPの投与はバイアグラ＆REGを使用している患者には禁忌です。 （クエン酸シルデナフィル）。 バイアグラ＆REG; 有機硝酸塩の血圧低下作用を増強することが示されています。 急性心筋梗塞の早期過程でニトログリセリンを使用することは、血行動態モニタリングおよび臨床状態に特に注意が必要です。 注意事項 急性狭心症発作の効果的な救済のために必要なだけの最小量を使用すべきです。 過度の使用は、耐性の発生につながる可能性があります。 ニトログリセリンUSP錠剤は、舌下または頬側投与のために意図され、飲み込まれるべきではありません。 重度の低血圧、特に直立姿勢であってもニトログリセリンの小用量で発生することがあります。 薬剤は、ボリュームの枯渇または低収縮期血圧の患者には慎重に使用する必要があります。 逆説的徐脈と増加狭心症は、ニトログリセリン誘発性低血圧を伴うことがあります。 硝酸塩療法は、肥大型心筋症に起因する狭心症を悪化させる場合があります。 他の硝酸塩および亜硝酸塩のニトログリセリンと交差耐性の血管と抗狭心症作用に対する耐性が発生することがあります。 口のビジョンや乾燥のボケが発生した場合、薬剤を中止すること。 ニトログリセリンの過剰な投与量は、重度の頭痛を生成することができます。 患者のための情報 可能な場合は、患者がニトログリセリン錠、USPを撮るときに座る必要があります。 これは、立ちくらみやめまいに落下する可能性を排除します。 舌下投与した場合にニトログリセリンは、ヒリヒリ、チクチクを生成することができます。 しかし、焼いたり、ヒリヒリ感を産生する能力は、錠剤の効力を決定するための信頼性の高い方法と考えるべきではありません。 ニトログリセリンはしっかり蓋をし、元のガラス容器に保管してください。 ボトルが開かれたとき綿は捨ててください。 ニトログリセリン錠、USPの投与はバイアグラ＆REGを使用している患者には禁忌です。 （クエン酸シルデナフィル）。 バイアグラ＆REG; （禁忌を参照）、有機硝酸塩の血圧低下作用を増強することが示されています。 インタラクション 薬物相互作用 硝酸塩とアルコールの併用は低血圧を引き起こす可能性があります。 降圧薬、βアドレナリン遮断薬またはフェノチアジンおよび硝酸塩を受けている患者は、可能な添加剤、血圧降下効果を観察する必要があります。 カルシウムチャネル遮断薬、有機硝酸塩を併用した場合、マークされた起立性低血圧が報告されています。 剤のいずれかのクラスの用量調整が必要であり得ます。 アスピリンは、クリアランスを減少させ、舌下ニトログリセリンの血行力学的効果を高めることができます。 舌下ニトログリセリンの治療効果の減少は、長時間作用型硝酸塩の使用から生じる可能性があります。 医薬品/臨床検査の相互作用 硝酸塩が減少し、血清コレステロールの虚偽の報告を引き起こしZiatkis-ザック色反応を妨害する可能性があります。 発癌、突然変異誘発、不妊治療の障害 動物でのいかなる長期試験は、ニトログリセリンの発がん性を評価するために行われませんでした。 妊娠カテゴリーC 動物繁殖研究は、ニトログリセリンで行われていません。 また、グリセリンは、妊婦に投与した場合、胎児に害を及ぼすか、または再生能力に影響を与えることができるかどうかは不明です。 ニトログリセリンは明らかに必要な場合にのみapregnant女性に与えられるべきです。 授乳中の母親 これはニトログリセリンがヒトの乳汁中に排泄されるかどうかは不明です。 多くの薬剤は母乳中に排泄されるため静脈内ニトログリセリンは、授乳婦に投与する場合には、注意が必要です。 小児への投与 副作用 厳しいと永続的でも頭痛は、使用後すぐに発生する可能性があります。 めまい、脱力感、動悸や起立性低血圧の他の症状は、特に直立で、時折不動の患者を開発することがあります。 （悪心、嘔吐、脱力感、発汗、蒼白と崩壊によって明らかに）硝酸塩の血圧低下作用するようにマーク感度は治療用量で行うことができます。 硝酸血管拡張による失神が報告されています。 フラッシング、薬物発疹、剥脱性皮膚炎とは、硝酸塩治療を受けた患者で報告されています。 危険量 重度の低血圧、頻脈、徐脈、心ブロック、動悸、死亡による循環虚脱、失神、永続的なズキズキ頭痛、めまい、視力障害、頭蓋内圧亢進、麻痺、痙攣が続い昏睡、フラッシングおよび発汗に：硝酸の過剰摂取が生じ得ます 、吐き気、嘔吐、疝痛、下痢、呼吸困難、メトヘモグロビン血症。 静脈拡張および動脈血液量減少からニトログリセリンの過剰投与の結果から、低血圧ので、治療は中央の体積膨張に向かうべきです。 四肢の上昇は十分かもしれないが、静脈内注入もまた必要であり得ます。 動脈血管収縮剤の使用は、効果よりも害を及ぼすことがあります。 腎疾患またはうっ血性心不全患者におけるニトログリセリンの過剰摂取の管理は、侵襲的な監視が必要な場合があります。 メトヘモグロビン血症が存在する場合、メチレンブルー1~2ミリグラムの静脈内投与は、/ kg体重を必要とすることができます。 ニトログリセリン舌下錠用法・用量 一つの錠剤は、急性狭心症発作の最初の兆候で、舌下または頬ポーチに溶解する必要があります。 救済が得られるまで投与量は、約5分ごとに繰り返されてもよいです。 痛みが15分間に3錠の総後解決しない場合は、プロンプト医師の診察をお勧めします。 ニトログリセリンの錠剤は、USPの前の急性発作を引き起こす可能性がある活動に従事するに予防的に5〜10分を使用してもよいです。 投与中の患者は、好ましくは座位で、休む必要があります。 なし用量調節は腎不全患者に必要とされません。 ニトログリセリン舌下錠はどのように供給され、